Le clenbutérol est à réserver aux maladies pulmonaires qui engendrent un bronchospasme

Le clenbutérol est une hormone synthétique qui présente des effets physiologiques similaires à ceux des catécholamines. Il s’agit d’un agoniste adrénergique sélectif pour les récepteurs de type β2. A de faibles doses, le clenbutérol active de façon préférentielle les récepteurs adrénergiques β2 mais, à de fortes doses, il commence à stimuler les récepteurs β1.

Le clenbutérol améliore la fonction respiratoire des chevaux malades

Le mode d’action principal du clenbutérol est d’induire une relaxation des muscles lisses respiratoires, et donc de lever le bronchospasme. Lorsque la molécule se lie aux récepteurs β2, elle active une adényl-cyclase, ce qui conduit à l’augmentation de la concentration intracellulaire en adénosine monophosphate (AMP) cyclique, et active la protéine kinase A. Ces deux composés inhibent la contraction musculaire en ouvrant les canaux à potassium.

En raison de son effet bronchodilatateur, l’utilisation principale du clenbutérol en médecine équine correspond au traitement de l’obstruction récurrente des voies respiratoires (“pousse”) ou des maladies qui engendrent une détresse respiratoire.

Cet effet bronchodilatateur s’exercerait aussi chez les chevaux sains. Ainsi, dans certains pays, cette molécule est utilisée de façon illégale chez les chevaux de course pour “améliorer” l’apport d’air aux poumons. Par voie intraveineuse et à la dose de 0,8 µg/kg, le clenbutérol diminue en effet la résistance pulmonaire de 33,6 % dix minutes après l’administration, avec un retour à des valeurs normales en trois heures. Mais la molécule n’améliore pas la fonction pulmonaire des chevaux sains pendant l’exercice, ni les échanges gazeux. L’administration intraveineuse à des pur-sang de course trente minutes avant un exercice sur tapis roulant n’améliore pas non plus la consommation d’oxygène ou la fonction cardiovasculaire. Donnée par voie orale à une posologie semblable, la concentration plasmatique en clenbutérol est plus faible, et a donc encore moins d’effets sur la consommation d’oxygène.

Il apparaît donc que le clenbutérol améliore la fonction respiratoire des chevaux malades, mais ne permet pas une amélioration des performances des chevaux de course, d’après ces études statistiques.

Le clenbutérol augmente la production de masse musculaire

Le clenbutérol modifie l’utilisation de l’énergie métabolique issue de l’alimentation, en faveur de la production de tissu musculaire plutôt que de dépôt de gras dans le tissu adipeux.

L’administration de clenbutérol (à la dose recommandée) augmente la production de la masse musculaire, soit seul, soit en combinaison avec un programme d’exercice. Lorsque l’apport calorique est contrôlé, le clenbutérol seul ou l’exercice seul réduisent le taux de gras corporel total, et cet effet est additif lorsque ces deux mesures sont combinées.

Selon une étude, des rats et des chevaux à l’exercice ayant reçu du clenbutérol semblent se fatiguer plus vite que les animaux d’un groupe témoin. Le mécanisme de fatigabilité accrue, secondairement à une administration chronique de clenbutérol, est inconnu. Il est démontré chez le rat qu’une dose supérieure à 1 µg/kg induit une apoptose des myocytes. De plus, le clenbutérol modifie la composition des chaînes lourdes de myosine en augmentant la proportion des fibres de type II (plus fatigables que les fibres de type I). Tous ces éléments expliqueraient pourquoi le clenbutérol, bien que potentiellement ergogène, entrave paradoxalement la capacité sportive des chevaux de course traités.

Le clenbutérol induit une hypertrophie cardiaque et parfois des lésions myocardiques

Les effets cardiaques du clenbutérol sont controversés ; une étude n’a pas montré d’effets de la molécule sur la fréquence cardiaque à l’exercice, deux heures après l’administration et à la dose recommandée. En revanche, une autre étude a mis en évidence un remodelage cardiaque et une altération de la fonction cardiaque chez des chevaux traités à long terme. En effet, comme pour d’autres espèces, le clenbutérol induit à la longue une hypertrophie cardiaque et, parfois, des lésions myocardiques.

Cette molécule semble augmenter le débit cardiaque et le volume systolique chez les chevaux qui subissent un test d’exercice standardisé, en comparaison avec des congénères non traités. Elle diminue donc l’efficacité cardiovasculaire. De même, le diamètre de la racine aortique est plus grand juste après l’exercice chez des chevaux traités avec du clenbutérol, si bien que certains auteurs suggèrent un risque accru de rupture aortique lors de l’emploi chronique de ce composé. Globalement, l’administration à moyen terme du clenbutérol semble plutôt avoir des effets cardiovasculaires délétères.

L’administration chronique à des chevaux de course en bonne santé est à proscrire

L’entraînement augmente la capacité aérobie maximale (VO₂ max) et cette hausse s’accompagne de celle du volume plasmatique. Même des concentrations thérapeutiques minimales en clenbutérol altèrent la performance aérobie du cheval et sa capacité de récupération après l’exercice. La VO₂ max de ces chevaux à l’exercice, ainsi que leur volume plasmatique sont réduits de 10 %. En revanche, chez des congénères non exercés, ces modifications n’apparaissent pas. Le clenbutérol interagit donc avec l’exercice, d’où des effets anti-ergogéniques.

Les auteurs concluent que l’administration chronique de clenbutérol à des chevaux de course en bonne santé est à proscrire. L’usage de ce médicament est à réserver aux maladies pulmonaires qui engendrent un bronchospasme.

• Source : L. Carlos, M. Davis : « Does clenbuterol positively affect racing horses ? », Equine Veterinary Education 2007, vol. 19, n° 5, pp. 228-230.