Efficace en quatre heures, le spinosad agit pendant un mois

Face à l’offre d’antiparasitaires externes (APE) de plus en plus abondante et générique dans tous les circuits de distribution (vétérinaires, pharmaciens, animaleries, etc.), les nouveaux comprimés Comfortis® que propose Elanco aux vétérinaires présentent quelques caractéristiques originales dont la molécule : le spinosad.

Un mélange de deux spinosines, A et D, issues de la fermentation d’un actinomycète

Le spinosad est le chef de file d’une nouvelle classe d’insecticides, les spinosines, dotées d’un mode d’action neurotoxique inédit sur les récepteurs GABA et acétylcholine. Il ne s’agit d’ailleurs pas d’une seule molécule, mais d’un mélange de deux spinosines : les spinosines A et D, d’où sa dénomination de spinosad. Ces composés naturels sont des lactones macrocycliques, comme les endectocides, mais sans en avoir les mêmes activités parasiticides. Ils sont issus de la fermentation d’un actinomycète : Saccharopolyspira spinosa. Le spinosad est considéré comme un insecticide naturel. De ce fait, il est aussi autorisé en agriculture biologique. Il n’est pas toxique pour les mammifères, ni pour les poissons ni pour les oiseaux.

Un des points faibles de cet antiparasitaire externe est toutefois l’absence d’indication contre les tiques, même si le spinosad n’est pas dénué de toute activité acaricide.

Vite, en quelques heures, et longtemps, pendant un mois

→ Le spinosad agit vite. C’est l’un des points essentiels de la molécule. En moins de 4 heures après la prise d’un comprimé, 100 % des puces présentes sont tuées. Car 97 % des puces ont commencé leurs repas de sang dans la première heure suivant leur arrivée sur leur hôte. Lors d’infestations expérimentales contrôlées, la prise d’un comprimé de spinosad se traduit par la mort et la chute de la moitié des puces en 30 minutes et de la totalité en 4 heures. Les dossiers d’enregistrement européens des médicaments antipuces exigent une efficacité d’au moins 95 % à 48 heures. En d’autres termes, ces seuils d’efficacité garantissent une action létale en 24 ou 48 heures sur 90 à 95 % des parasites. Ce qui n’est pas suffisamment rapide dans certaines situations, en cas de dermatose ou de fortes infestations répétées (^{figure 1}).

→ Le spinosad agit pendant 1 mois environ. À partir de 3 semaines, la rapidité de l’action insecticide à 4 heures diminue à 74 %, mais elle reste toujours supérieure à 90 % à 24 heures pendant 1 mois et supérieure à 95 % à 48 heures (le seuil minimal pour l’enregistrement) (^{figure 2}).

Les points forts et faibles des formes orales

L’originalité la plus visible de ce nouvel insecticide est sa présentation en comprimés appétents non sécables en cinq dosages différents selon le poids de l’animal (de 3,9 à 36 kg). D’autres APE sont déjà présentés de longue date en comprimés : le lufénuron (Program®), un inhibiteur de croissance (insect growth regulator ou IGR) non adulticide, et le nitempyram (Capstar®), un adulticide d’action rapide, mais sans aucune rémanence.

Le point faible des formes orales est sans doute la relative difficulté d’administration par rapport à une forme spot on. Les comprimés sont appétents (arôme bœuf) pour en faciliter la prise. Il s’agit toutefois d’administrer seulement un comprimé par mois et non un ou deux comprimés par jour pendant plusieurs semaines.

Les formes orales présentent plusieurs atouts. D’abord, leur efficacité ne dépend pas de la qualité de l’application d’un spot on sur la peau (mais de l’ingestion d’un comprimé), ni de la longueur des poils de l’animal. Le sang distribue en effet partout et rapidement les principes actifs de manière homogène. Ensuite, les chiens présentant une dermatose sont presque toujours traités par des topiques. Certains animaux sans dermatose aiment à se baigner plusieurs fois par jour en été, s’ils en ont la possibilité. Contrairement aux insecticides topiques, l’efficacité d’une forme orale systémique n’est ni compromise, ni même un peu diminuée après des bains et des shampoings répétés.

La biodisponibilité du spinosad par voie orale est améliorée avec les repas et de l’ordre de 70 %. Le pic plasmatique est atteint en 2 à 4 heures, ce qui explique sans doute l’effet insecticide rapide de 100 % contre Ctenocephalides felis, en 4 heures. Très lipophiles, les spinosines A et D se distribuent, entre autres, dans la peau et les tissus graisseux. Leur élimination, principalement par voie biliaire après métabolisation, est lente avec une demi-vie d’environ 5 à 7 jours pour la spinosine A. Ce profil pharmacocinétique est compatible avec une administration mensuelle sans risque d’une bioaccumulation excessive.

Des comprimés exclusivement sur prescription

Enfin, sur le plan réglementaire, les topiques APE, qui ne nécessitent pas de prescription obligatoire, peuvent être distribués en vente libre dans les animaleries, les jardineries ou en grande distribution, et dans tout autre circuit. Alors que les comprimés insecticides ne sont vendus que chez les vétérinaires et les pharmaciens. Le spinosad étant une nouvelle molécule, jamais autorisée auparavant comme médicament, la gamme Comfortis® ne peut être délivrée qu’après une prescription vétérinaire.

Les comprimés non sécables de spinosad Comfortis® sont conditionnés par boîte de six à un prix HT centrale compris entre 23 et 32 € selon le dosage, avec cinq dosages disponibles pour des chiens pesant entre 3,9 et 36 kg.