La méthadone, stupéfiant vétérinaire aussi efficace que la morphine - La Semaine Vétérinaire n° 1465 du 07/10/2011
La Semaine Vétérinaire n° 1465 du 07/10/2011

Analgésique de palier III

Actu

PHARMA

Auteur(s) : ÉRIC VANDAËLE

La méthadone présente l’effet analgésique dose dépendant puissant de la morphine, sans ses effets émétisants éventuels.

Sogeval met sur le marché Comfortan®, une solution aqueuse injectable à 10 mg/ml de chlorhydrate de méthadone. C’est la première fois qu’un analgésique de palier III (le plus élevé) est commercialisé avec une autorisation de mise sur le marché (AMM) vétérinaire. C’est aussi la première fois depuis longtemps qu’un médicament vétérinaire classé comme stupéfiant est accessible aux praticiens.

En France, la méthadone est surtout connue comme un traitement médical de substitution à l’héroïne sous des formes orales (sirop ou gélules), ce qui n’en fait pas une drogue activement recherchée par les toxicomanes ou leurs dealers. Avec cette AMM vétérinaire en solution injectable, la méthadone retrouve les indications à l’origine de sa synthèse dès 1937 : l’analgésie chirurgicale en remplacement de la morphine.

Dans le domaine vétérinaire, les propriétés analgésiques de la méthadone sont reconnues de longue date chez les chiens, les chevaux, les chats et les animaux de laboratoire (lapins et rongeurs). Toutefois, selon le résumé officiel des caractéristiques du produit (RCP), Comfortan® est seulement indiqué chez les chiens, par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée, et à des doses supérieures (0,5 à 1 mg/kg) aux posologies recommandées (0,2 mg/kg).

Une molécule, deux isomères, deux modes d’action

La structure chimique de la méthadone est assez différente de celle des opiacés, avec un atome de carbone chiral à l’origine de deux énantiomères en mélange racémique dans la solution injectable.

La L-méthadone est un agoniste morphinique complet des récepteurs µ. Son effet est dose dépendant aux posologies recommandées, comme pour la morphine. Par comparaison, la buprénorphine est un agoniste partiel µ. Si l’affinité de la buprénorphine sur les récepteurs µ est élevée, son effet analgésique reste partiel et surtout plafonné à un niveau inférieur à celui de la morphine.

Autre isomère, autre mode d’action. La D-méthadone est un antagoniste des récepteurs NMDA (N-méthyl-D-aspartate). Ces récepteurs médullaires sont impliqués dans les phénomènes bien décrits d’hyperalgésie, d’allodynie et d’installation d’une douleur “chronique”. L’intérêt de la D-méthadone en chirurgie est donc de limiter les douleurs postchirurgicales chroniques : une action antihyperalgésique en quelque sorte.

Par rapport à la morphine, avec laquelle sont parfois observés quelques vomissements chez le chien, la méthadone n’a pas cet effet émétisant. La DL50 est de 25 mg/kg chez le chien, soit cent fois la dose usuelle. En cas de dépression respiratoire induite par un surdosage de méthadone, l’antidote reste la naloxone, comme pour les autres morphiniques.

La désescalade analgésique

Dans la mesure du possible, ces analgésiques de palier III, également sédatifs, s’emploient en prévention, donc en prémédication, associés à des doses réduites d’α2-agonistes. L’injection de méthadone peut être répétée pendant l’acte chirurgical si nécessaire, avant de descendre au palier II avec une administration de buprénorphine contre la douleur postopératoire (au moins une heure après celle de méthadone). Puis, après le réveil, un relais oral est pris avec un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de palier I pendant la période de convalescence de quelques jours. Soit une désescalade analgésique, du palier III vers les paliers II puis I.

  • 1 Agence française de sécurité sanitaire des produits de santé, tél. : 01 55 87 35 93.

Les stups : plus simple qu’il n’y paraît…

Par absence de médicament vétérinaire classé comme stupéfiant, l’accès aux morphiniques de cette catégorie a toujours fait peur aux praticiens. En 1999, l’arrivée des ordonnances sécurisées a beaucoup simplifié l’approvisionnement des médicaments stupéfiants humains, notamment la morphine, pour l’usage professionnel des vétérinaires.

Si la méthadone est réservée au seul usage professionnel (sans délivrance au client), les formalités restent assez simples. Elles consistent à tenir un registre papier ou informatique des entrées (les achats en flacons de 5 ml) et des sorties (les usages en millilitres) pour tenir une sorte de comptabilité à jour des quantités de stupéfiants en stock, avec une balance mensuelle et un inventaire annuel. Un modèle simple de registre comptable des stupéfiants est distribué par Sogeval.

Le stockage est identique à celui de la kétamine ou de la tilétamine (sous clé et séparé des autres produits). Les vols éventuels doivent être déclarés auprès de l’Afssaps1 et des autorités de police.

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