Les comprimés de spinosad tuent les puces en moins de quatre heures pendant un mois

Pour ses premiers pas en “canine”, Elanco a choisi un marché important, mais difficile et à forte concurrence : celui des anti­parasitaires externes (APE). C’est un challenge. D’autant que le directeur de l’activité “animaux de compagnie”, notre confrère Frank Haond, réaffirme la volonté du laboratoire de proposer « des traitements innovants qui vont changer le quotidien des vétérinaires ».

L’offre en APE est de plus en plus abondante dans tous les circuits de distribution (vétérinaires, pharmaciens, animaleries, etc.). Mais le nouvel antipuces Comfortis®, que propose Elanco aux vétérinaires, présente des caractéristiques originales, à commencer par la molécule, le spinosad. En France, cet insecticide bénéficie aussi du soutien non sollicité d’un expert reconnu en dermatologie, notre confrère Didier-Noël Carlotti. Persuadé de l’intérêt de cette molécule, il en surveille le développement depuis 2007.

Un mélange de deux spinosines A et D issues de la fermentation d’un actinomycète

Le spinosad est le chef de file d’une nouvelle classe d’insecticides, les spinosines, dotées d’un mode d’action neurotoxique inédit sur les récepteurs Gaba et à l’acétylcholine. Il ne s’agit d’ailleurs pas d’une seule molécule, mais d’un mélange de deux spinosines (A et D), d’où sa dénomination de spinosad. Ces composés naturels, des lactones macrocycliques, sont issus de la fermentation d’un actinomycète, Saccharopolyspira spinosa.

Le spinosad étant considéré comme un insecticide naturel, il est aussi employé et autorisé en agriculture biologique. Il n’est pas toxique pour les mammifères, les poissons et les oiseaux.

Une action rapide et efficace, et qui dure longtemps

Le spinosad agit vite (^{voir graphique}). En moins de quatre heures après la prise d’un comprimé, 100 % des puces sont tuées. Pour Didier-Noël Carlotti, c’est l’un des atouts essentiels de la molécule. En effet, 97 % des puces commencent leur repas de sang au cours de la première heure qui suit leur arrivée sur l’hôte. Lors d’infestations expérimentales contrôlées, la prise d’un comprimé de spinosad se traduit par la mort et la chute de la moitié des puces en trente minutes, et de la totalité en quatre heures. Les dossiers d’enregistrement européens des médicaments antipuces exigent une efficacité d’au moins 95 % à quarante-huit heures, ce qui ne garantit pas une action létale rapide. Le spinosad agit vite, mais aussi pendant longtemps. A partir de trois semaines, la rapidité de l’action insecticide à quatre heures diminue, mais elle reste au-dessus de 90 % à vingt-quatre heures pendant un mois et est supérieure à 95 % à quarante-huit heures (seuil minimal pour l’enregistrement).

L’un de ses points faibles est toutefois l’absence d’indication contre les tiques, même s’il n’est pas dénué de toute activité acaricide.

Une administration une fois par mois pendant le repas

L’originalité la plus évidente de ce nouvel insecticide est sa présentation en comprimés appétents non sécables, en cinq dosages différents selon le poids de l’animal (de 3,9 à 36 kg), même si d’autres APE sont déjà présentés de longue date en comprimés (le lufénuron Program®, un IGR non adulticide, et le nitempyram Capstar® d’action rapide, mais sans aucune rémanence).

Le comprimé de spinosad est à administrer avec la ration pour en améliorer la bio­disponibilité (de l’ordre de 70 % avec le repas). Le pic plasmatique est atteint en deux à quatre heures, ce qui explique sans doute l’effet insecticide à 100 % contre Ct. felis en quatre heures. Lipophiles, les spinosines A et D se distribuent notamment dans la peau et les tissus graisseux. Leur élimination, principalement par voie biliaire après métabolisation, est lente, avec une demi-vie d’élimination d’environ cinq à sept jours pour la spinosine A. Ce profil pharmacocinétique est compatible avec une administration mensuelle sans risque de bioaccumulation excessive.

Des comprimés exclusivement sur prescription vétérinaire

Le point faible des formes orales est sans doute la relative difficulté d’administration par rapport au spot-on. Les comprimés sont appétents (arôme bœuf) pour en faciliter la prise. Et il s’agit ici d’administrer un comprimé par mois et non un ou deux comprimés par jour pendant plusieurs semaines, comme pour le traitement des affections chroniques.

Pour Didier-Noël Carlotti, les formes orales présentent surtout plusieurs atouts. D’abord, leur efficacité ne dépend pas de la qualité de l’application d’un spot-on sur la peau, ni de la longueur des poils de l’animal. Le sang distribue partout et rapidement les principes actifs de manière homogène. Ensuite, les dermatologues « ont besoin de topiques ». Ils prescrivent (presque) toujours des shampoings aux chiens qui présentent une dermatose. De même, certains chiens aiment se baigner plusieurs fois par jour, s’ils en ont la possibilité en été. Contrairement aux insecticides topiques, l’efficacité d’une forme orale n’est ni compromise, ni même diminuée après des bains et des shampooings répétés.

Sur le plan marketing, les comprimés, contrairement aux topiques APE sans prescription obligatoire, ne peuvent être distribués en vente libre dans les animaleries, les jardineries ou en grande distribution. En outre, comme le spinosad est une nouvelle molécule jamais autorisée comme médicament, la gamme Comfortis® ne peut être vendue que sur prescription vétérinaire.