• SYNTHADON® 10

    Analgésique (méthadone) en solution injectable pour chiens et chats


    Source : RCP du 04/12/2015

    Composition

    Solution injectable :
    METHADONE
    (sf de chlorhydrate) : 8,9 mg
    (éq. à10 mg de chlorhydrate de méthadone)
    Excipients q.s.p. : 1 ml

    Propriétés

    Propriétés pharmacodynamiques :
    La méthadone ne possède pas de relation structurelle avec d'autres analgésiques dérivés de l'opium et se présente sous forme de mélange racémique. Chaque énantiomère possède un mode d'action distinct;
    Le D-isomère antagonise de manière non compétitive le récepteur NMDA et inhibe la réabsorption de la norépinéphrine; le L-isomère est un agoniste du récepteur µ-opioïde.
    Il existe deux sous-types µ1 et µ2. Les effets analgésiques de la méthadone seraient facilités par les sous-types µ1 et µ2, tandis que le sous-type µ2 semble induire la dépression respiratoire et l'inhibition de la motilité gastro-intestinale. Le sous-type µ1 induit une analgésie supra-médullaire et les récepteurs µ2 induisent une analgésie médullaire.
    La méthadone permet une analgésie profonde. Elle peut ainsi servir de prémédication et contribuer à la sédation en association avec des tranquillisants ou des sédatifs.
    La durée des effets peut varier entre 1,5 et 6,5 heures. Les opioïdes produisent une dépression respiratoire liée à la dose. Des doses très élevées peuvent provoquer des convulsions.
    Propriétés pharmacocinétiques :
    — Chez le chien, la méthadone est absorbée très rapidement (Tmax 5 - 15 min) après injection intramusculaire d'une dose correspondant à 0,3-0,5 mg/kg. A des doses plus élevées, le pic plasmatique (Tmax) tend à survenir plus tard, ce qui indique qu'une augmentation de la dose tend à prolonger la phase d'absorption.
    — La cinétique plasmatique de la méthadone chez le chien après administration intramusculaire semble être caractérisée par une cinétique liée à la dose (linéaire).
    La biodisponibilité est élevée et se situe entre 65,4 et 100 %, avec une moyenne estimée à 90 %. Après administration sous-cutanée de 0,4 mg/kg, la méthadone est absorbée plus lentement (Tmax 15 - 140 min) et sa biodisponibilité est de 79 ± 22 %. Chez le chien, le volume de distribution à l'équilibre (Vss) est de 4,84 et 6,11 l/kg respectivement chez les mâles et les femelles. La demi-vie d'élimination se situe entre 0,9 et 2,2 heures après administration intramusculaire, et est liée à la dose et au sexe. La demi-vie d'élimination peut être légèrement plus longue après administration intraveineuse. La demi-vie terminale se situe dans une fourchette de 6,4 à 15 heures après administration sous-cutanée. La clairance plasmatique totale (CL) de la méthadone après administration intraveineuse est élevée : 2,92 à 3,56 l/h/kg soit environ 70 % à 85 % du débit cardiaque chez le chien (4,18 l/h/kg).
    Chez le chat, la méthadone est également absorbée rapidement après injection intramusculaire (Cmax atteint à 20 minutes). Cependant, en cas d'administration sous-cutanée accidentelle (ou dans une autre zone faiblement vascularisée), l'absorption sera plus lente. La demi-vie d'élimination se situe dans une fourchette de 6 à 15 heures. La clairance est moyenne à faible avec une valeur moyenne de 9,06 ml/kg/min (sd = 3,3 ml/kg/min).
    La méthadone est fortement liée aux protéines (60 à 90 %). Les opioïdes sont lipophiles et sont des bases faibles. Ces caractéristiques physico-chimiques favorisent l'accumulation intracellulaire. Par conséquent, les opioïdes possèdent un important volume de distribution qui dépasse largement l'eau corporelle totale.
    — Une petite quantité (3 à 4 % chez le chien) de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans l'urine; le reste est métabolisé dans le foie puis excrété.

    Indications

    Chez les chiens et les chats :
    — analgésie,
    — prémedication en vue d'une anesthesie générale ou d'une neuroleptanalgésie en association avec un neuroleptique.

    Administration et posologie

    Voies S.C. ou I.V. (chiens) ou I.M. (chiens, chats).
    Pour permettre un dosage précis, le poids des animaux doit être déterminé avec précision et une seringue graduée appropriée doit être utilisée pour administrer le produit.
    Etant donné que la réponse individuelle à la méthadone est variable et dépend en partie du dosage, de l'âge de l'animal, de différences individuelles dans la sensibilité à la douleur et de l'état général, la posologie optimale doit être calculée sur une base individuelle.
    La posologie dépend du degré d'analgésie et de sédation souhaité, de la durée d'effet souhaitée et de l'usage simultané d'autres analgésiques et anesthésiques.
    Une posologie plus basse peut être utilisée en cas d'association avec d'autres produits.
    Pour une utilisation sans danger avec d'autres produits pharmaceutiques, il convient de consulter la littérature sur les produits en question.
    Chiens
    Analgésie
    0,05-1ml/kg par voie S.C., I.M. ou I.V. (= 0,5-1mg de chlorhydrate de méthadone par kg)
    Chez les chiens, le délai d'action est de 1 heure après administration sous-cutanée, d'environ 15 minutes après injection intramusculaire et de 10 minutes maximum après injection intraveineuse. La durée d'effet est d'environ 4 heures après administration intramusculaire ou intraveineuse. L'animal doit être examiné régulièrement afin de déterminer si une analgésie supplémentaire est requise par la suite.
    Prémédication et/ou neuroleptanalgésie
    0,5-1mg/kg par voie S.C., I.M. ou I.V.
    Exemples d'associations :
    . 0,5 mg/kg par voie I.V. + par exemple midazolam ou diazépam
    Induction au propofol, entretien à l'isoflurane mélangé à l'oxygène.
    . 0,5 mg/kg + par exemple acépromazine
    Induction au thiopental ou au propofol jusqu'à effet, entretien à l'isoflurane mélangé à l'oxygène ou induction au diazépam et à la kétamine.
    . 0,5 à 1 mg/kg par voie I.V. ou I.M. + α 2-agoniste (par exemple xylazine ou médétomidine)
    Induction au propofol, entretien à l'isoflurane associé au fentanyl ou protocole d'anesthésie totale par voie intraveineuse (TIVA) : entretien au propofol associé au fentanyl
    . protocole TIVA : induction au propofol jusqu'à effet. Entretien au propofol et au rémifentanil.
    La compatibilité physico-chimique a été démontrée uniquement pour des dilutions de 1:5 avec les solutions suivantes pour perfusion : chlorure de sodium 0,9 %, solution de Ringer et glucose 5 %.
    Chats
    Analgésie
    0,03-0,06ml/kg par voie I.M. (= 0,3-0,6mg de chlorhydrate de méthadone par kg)
    Chez les chats, le délai d'action est de 15 minutes administration et la durée d'effet est de 4 heures en moyenne. L'animal doit être examiné régulièrement afin de déterminer si une analgésie supplémentaire est requise par la suite.
    Exemples d'associations :
    . induction avec une benzodiazépine (midazolam par exemple) et un dissociatif (kétamine par exemple)
    . avec un tranquillisant (acépromazine par exemple) et un AINS (méloxicam par exemple) ou un sédatif (alpha 2-agoniste par exemple)
    . induction au propofol, entretien à l'isoflurane mélangé à l'oxygène.
    Le flacon ne doit pas être ponctionné plus de 20 fois.

    Contre-indications

    Ne pas administrer :
    — en cas d'hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un des excipients,
    — aux animaux présentant une insuffisance respiratoire avancée,
    — aux animaux présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal sévère.

    Effets indésirables

    — Chez les chats : une dépression respiratoire peut être observée. Des réactions modérées ont été observées : léchage des babines, vocalisation, miction, défécation, mydriase, hyperthermie et diarrhée. Une hyperalgésie peut être observée. Toutes les réactions ont été transitoires.
    — Chez les chiens : une dépression respiratoire peut être observée. Des réactions modérées ont été observées : halètement, léchage des babines, vocalisation, respiration irrégulière, hypothermie, regard fixe et tremblements musculaires. Une miction et une défécation occasionnelles peuvent s'observer durant la première heure suivant administration. Toutes ces réactions sont transitoires.

    Précautions d'emploi

    Précautions d'emploi et mises en garde pour les espèces cibles :
    La méthadone peut occasionnellement provoquer une dépression respiratoire et la prudence s'impose, comme avec les autres médicaments opioïdes, en cas de traitement d'animaux présentant une fonction respiratoire altérée ou d'animaux auxquels sont administrés des médicaments susceptibles de provoquer une dépression respiratoire. Pour garantir une administration sans danger du produit, les animaux traités doivent faire l'objet d'une surveillance régulière comprenant un examen de la fréquence cardiaque et de la fréquence respiratoire.
    La méthadone étant métabolisée par le foie, son intensité et sa durée d'action peuvent être affectées chez les animaux présentant une fonction hépatique altérée. En cas de dysfonctionnement ou de choc rénal, cardiaque ou hépatique, le risque associé à l'administration du produit peut être augmenté. L'innocuité de la méthadone n'a pas été démontrée chez les chiots âgés de moins de 8 semaines et les chatons de moins de 5 mois. L'effet d'un opioïde en cas de traumatisme crânien dépend du type et de la sévérité des lésions et de l'assistance respiratoire fournie. L'innocuité du produit n'a pas été complètement évaluée chez les chats dont le pronostic vital est engagé. En raison du risque d'excitation, les administrations répétées chez les chats devraient être réalisées avec précautions. Le rapport bénéfice/risque de l'administration du produit doit être établi par le vétérinaire traitant.
    Etant donnée la variabilité de la réponse individuelle à la méthadone, il convient de surveiller régulièrement les animaux afin d'assurer une efficacité suffisante pendant la durée d'effet souhaitée. L'administration du produit doit être précédée d'un examen clinique approfondi. Chez les chats, une mydriase est observée longtemps après la disparition de l'effet analgésique. La mydriase n'est donc pas un bon paramètre pour évaluer l'efficacité clinique de la dose administrée. Les lévriers peuvent nécessiter des posologies plus élevées que les autres races pour atteindre des niveaux plasmatiques efficaces.
    Précautions en cas de gravidité ou de lactation :
    La méthadone traverse la barrière hémato-placentaire. Des études menées sur des animaux de laboratoire ont démontré des effets indésirables sur la reproduction. L'innocuité du produit n'a pas été établie en cas de gravidité et de lactation dans l'espèce cible. L'utilisation du produit n'est pas recommandée pendant la gestation.
    Interactions :
    La méthadone peut potentialiser les effets des analgésiques, des inhibiteurs du système nerveux central et des substances qui provoquent une dépression respiratoire. L'usage du produit simultanément ou consécutivement à la buprénorphine peut conduire à un manque d'efficacité.
    Pour l'administratio simultanée avec des neuroleptiques, se référer à la rubrique « Administration et posologie ».
    Incompatibilités :
    Ne pas mélanger avec un autre médicament vétérinaire, sauf les solutions pour perfusion indiquées à la rubrique « Administration et posologie ».
    Le produit est incompatible avec les fluides injectables contenant du méloxicam ou toute autre solution non aqueuse.
    Surdosage :
    Un surdosage de 1,5 fois a produit les effets décrits à la rubrique « Effets indésirables ».
    Chez les chats : en cas de surdosage (> 2 mg/kg), les effets suivants peuvent être observés : hypersalivation, excitation, paralysie des membres postérieurs, perte du réflexe de redressement. Des crises, des convulsions, une hypoxie, ont également été notés chez certains chats. Une dose de 4 mg/kg pourrait être fatale chez les chats. Une dépression respiratoire a été décrite.
    Chez les chiens : une dépression respiratoire a été décrite.
    La méthadone peut être antagonisée par la naloxone. La naloxone doit être administrée jusqu'à effet. Une dose de départ de 0,1 mg/kg par voie intraveineuse est recommandée.
    Précautions pour l’utilisateur :
    La méthadone peut provoquer une dépression respiratoire après contact cutané ou auto-injection accidentelle. Eviter tout contact avec la peau, les yeux et la bouche, et porter des gants imperméables pour manipuler le produit. En cas de contact cutané ou de projection dans les yeux, rincer immédiatement et abondamment à l'eau. Enlever les vêtements contaminés. Les personnes présentant une hypersensibilité connue à la méthadone doivent éviter tout contact avec le médicament vétérinaire. La méthadone est susceptible de causer la mort fœtale in utero. Il est conseillé aux femmes enceintes de ne pas manipuler le produit. En cas d'auto-injection accidentelle, demandez immédiatement conseil à un médecin et montrez-lui la notice mais NE CONDUISEZ PAS en raison du risque de sédation.
    Pour les médecins : La méthadone est un opioïde dont la toxicité peut provoquer des effets cliniques notamment la dépression respiratoire ou l'apnée, la sédation, l'hypotension et le coma. En cas de dépression respiratoire, il convient de mettre en place une ventilation contrôlée. Il est recommandé d'administrer de la naloxone, un antagoniste des opioïdes, afin de traiter les symptômes.

    Catégorie

    Médicament classé comme stupéfiant.
    Délivrance interdite au public. Administration exclusivement réservée aux vétérinaires.

    Conservation

    Durée de conservation : 3 ans.
    Après première ouverture : 28 jours.
    Après dilution : 4 heures à l'abri de la lumière.
    Conserver à l'abri de la lumière.

    Présentation(s)

    A.M.M. FR/V/6652205 8/2014
    Boîte de 1 flacon de 10 ml

    GTIN 08717973560128



    Titulaire de l'A.M.M. : LE VET (Pays-Bas)
    Exploitant :

    CEVA Santé animale

    10, avenue de la Ballastière
    33500 LIBOURNE
    Tél. : 05.57.55.40.40
    Dernière version de la monographie : 27/01/2017

    Mise à jour : nouveau produit

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